Riociguat por, más néven BAY 63 2521 por, az oldható guanilát-cikláz (sGC) stimulánsa. Vasodilatációt és jobb véráramlást okoz a pulmonalis érrendszerben azáltal, hogy megemeli a ciklikus guanozin-monofoszfát intracelluláris szintjét, más néven a simaizomsejtekben. Elsősorban két különböző, de egymással összefüggő állapot kezelésére szolgáló gyógyszer: a pulmonális artériás hipertónia (PAH) és a krónikus thromboemboliás pulmonális hipertónia (CTEPH).
Pulmonális artériás hipertónia (PAH): PAH-ban szenvedő betegek kezelésére javallott a terhelési kapacitás, a WHO funkcionális osztályának javítására és a klinikai állapotromlás késleltetésére. Krónikus thromboemboliás pulmonális hipertónia (CTEPH): Sebészeti kezelés után CTEPH-ban szenvedő betegeknél vagy inoperábilis CTEPH-ban szenvedő betegeknél is alkalmazzák a terhelhetőség és a WHO funkcionális osztályának javítására. Nevezetesen, a hipotenzió lehetősége miatt nem adható olyan személyeknek, akik nitrát- vagy nitrogén-monoxid-donorokat szednek. Továbbá, mivel a magzatot károsíthatja, terhes nők számára nem javasolt. A gyógyszert szedő betegeknél rendszeresen ellenőrizni kell a szisztémás hipotenzió jeleit, és ennek megfelelően módosítani kell a gyógyszer adagját. Ezenkívül a lehetséges hepatotoxicitás miatt kritikus fontosságú a májfunkciós tesztek gyakori ellenőrzése. Jelentős kölcsönhatásokat mutat számos gyógyszerrel, beleértve a szilárd és mérsékelt CYP3A-gátlókat, a CYP3A-induktorokat és a ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) szintjét növelő gyógyszereket, például a PDE{2}}-t, például a szildenafil-inhibitorokat.
Riociguat mellékhatások
A riociguat egy vérnyomáscsökkentő gyógyszer, amely tágítja az ereket azáltal, hogy stimulálja a kardiopulmonális keringési rendszer enzimeit, és fokozza a vérerek tónusát befolyásoló jelzőmolekulák termelését. Mellékhatásai a következők:
Ha a bevétele után a következő állapotok jelentkeznek, azonnal orvoshoz kell fordulni:
FIGYELMEZTETÉS/VIGYÁZAT: Néhány ember nagyon súlyos vagy végzetes mellékhatásokat tapasztalhat a gyógyszer szedése során. Ha az alábbi jeleket vagy tüneteket észleli, azonnal forduljon orvoshoz:
1. Allergiás reakció: bőrpír, duzzanat, hólyagosodás vagy hámlás, bőrviszketés, bőrkiütés lázzal vagy anélkül; nehéz légzés, nyelés vagy beszéd; a bőrfelület vagy a nyelv és a torok duzzanata.
2. Mellkasi fájdalom, rendellenes szívverés és nyelési nehézség.
3. Vérzésre utaló jelek: hányás, vérköhögés, kávézacc-szerű hányás, vér a vizeletben, fekete, vörös vagy kátrányos széklet, vérző fogíny, kóros hüvelyi vérzés, megmagyarázhatatlan vagy megnagyobbodott zúzódások és non-stop vérzés.
4. Duzzanat a hasban, a karokban vagy a lábakban.
5. Szédülés vagy ájulás.
Forduljon orvosához, ha a következő állapotok jelentkeznek a bevétele után:
1. Sápadt arcszín, szédülés, fáradtság és gyengeség.
2. Székrekedés, hasmenés, hányás, gyomorégés és gyomorpanasz.
A fentiek nem minden lehetséges mellékhatás. Ha egyéb mellékhatások jelentkeznek, forduljon orvosához.
Okoz-e a Riociguat hipotenziót?
A Riociguat farmakológiai hatásai közé tartozik az oldható guanilát-cikláz (sGC) enzim stimulálása, ami értágulatot és a véráramlás fokozását okozza. Ezért ennek egyik fő mellékhatása a hipotenzió. Itt van egy részletes lebontás:
Hatásmechanizmus: Az sGC stimulátoraként működik, ami növeli a ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) szintjét, ami viszont értágulatot okoz a tüdőben és a szisztémás keringésben.
Hipotenzió: Klinikai vizsgálatok és a forgalomba hozatalt követő megfigyelések kimutatták, hogy a hipotenzió gyakori és potenciálisan súlyos mellékhatása. Javasoljuk, hogy a betegek rendszeresen ellenőrizzék vérnyomásukat, és forduljanak orvoshoz, ha hipotenziós tüneteik vannak, például szédülés, szédülés vagy ájulás.
Kockázati tényezők: A hipotenzió magasabb lehet azoknál a betegeknél, akik bizonyos egészségügyi állapotokban szenvednek, mint például a már meglévő hipotenzió, kiszáradás vagy más, vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása.
Monitoring: Az egészségügyi szolgáltatók a terápia megkezdésekor általában szorosan figyelik a betegeket a hipotenzió jelei miatt, és a szükséges dózismódosításokat a betegek egyéni reakciói alapján végzik el.
Mi a különbség Riociguat és Vericiguat között
A riociguat és a vericiguat egyaránt különböző szív- és érrendszeri állapotok kezelésére használt gyógyszerek, de eltérő hatásmechanizmussal és javallattal rendelkeznek:
Riociguat:
Hatásmechanizmus: Oldható guanilát-cikláz stimulátor. Úgy hat, hogy arra ösztönzi a vérereket, hogy több ciklikus guanozin-monofoszfátot (cGMP) termeljenek, ami értágulathoz és fokozott véráramláshoz vezet. A pulmonális artériás hipertónia (PAH) és a krónikus thromboemboliás pulmonális hipertónia (CTEPH) kezelésére szolgál.
Javallatok: PAH (WHO 1. csoport) és inoperábilis vagy perzisztens/visszatérő CTEPH (WHO 4. csoport) kezelésére javallott sebészeti kezelés után, illetve olyan betegeknél, akik nem műtétre várnak a terhelhetőség és a WHO funkcionális osztályának javítása érdekében.
Vericiguat:
Hatásmechanizmus: A Vericiguat egy oldható guanilát-cikláz stimulátor és aktivátor. Növeli az oldható guanilát-cikláz érzékenységét a nitrogén-monoxiddal (NO), ami fokozott cGMP-termelést és értágulatot eredményez. Hatással van a szív remodellingjére és a neurohormonális pályákra is. A Vericiguat csökkentett ejekciós frakcióval (HFrEF) kezeli a szívelégtelenséget.
Javallatok: A tünetekkel járó krónikus szívelégtelenségben szenvedő, 45%-nál kisebb ejekciós frakcióban szenvedő felnőttek számára, akik stabil szívelégtelenség-gyógyszert kapnak, előnyös lehet a vericiguat alkalmazása a kardiovaszkuláris halálozás és a szívelégtelenség kórházi kezelésének kockázatának csökkentése érdekében.
Összefoglalva, bár mind a riociguat, mind a vericiguat befolyásolja a ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) útvonalat, eltérő hatásmechanizmussal rendelkeznek. Különböző szív- és érrendszeri állapotok kezelésére alkalmazzák: riociguat pulmonalis hipertónia és vericiguat szívelégtelenség esetén csökkent ejekciós frakcióval.
Ha tudni szeretné a riociguat gyártóját, lépjen kapcsolatba Xi'an Sonwu-val. Kattintson az e-mailre, és kiváló minőségű BAY 63 2521 port kap.
Email:sales@sonwu.com