A GTS meghatározása-21
Gts{0}} Nootropikumegy új, kis molekulájú szelektív 7 nikotin acetilkolin receptor agonista. Gyakran GTS-21 HCL-nek vagy DMXBA-nak is nevezik, mert valójában egy 3-2,4-dimetoxibenzilidén-anabazein a kémiában. A GTS-t-21 a közelmúltban a gyulladások ígéretes gyógymódjaként határozták meg. Humán klinikai vizsgálatokban a GTS{6}} bizonyítottan javítja a memóriát és a kognitív aktivitást. Tehát a nootropikumok kategóriájába tartozik, és jelenleg széles körben kutatják az Alzheimer-kór és a skizofrénia, valamint a nikotinfüggőség kezelésére.
Leírás
ELEMZÉS | LEÍRÁS | RUSULT |
Megjelenés | Élénk sárgától mélysárgáig terjedő por | Megfelel |
Azonosítás (HPLC) | IR: A minta infravörös abszorpciós spektrumának az IR abszorpciós spektrumának kell lennie. Gts{0}} működési szabvány | Megfelel |
Próba | Nagyobb vagy egyenlő, mint 98.0 százalék | 98,42 százalék |
Lobbanáspont | 230,1 ± 26,8 fok | Megfelel |
Forráspont | 456,8 ± 38.{3}} fok 760 Hgmm-nél | Megfelel |
Oldhatóság | Oldható etanolban, vízben. | |
Szárítási veszteség | Kisebb vagy egyenlő 0,5 százalék | 0,11 százalék |
Gyulladáskor maradvány | Kevesebb vagy egyenlő, mint 0,1 százalék | 0,04 százalék |
Nehéz fémek | 20 ppm vagy annál kisebb | Megfelel |
Kromatográfiás tisztaság (HPLC) | Max. egyszeri szennyeződés: legfeljebb 0,5 százalék | 0,01 százalék |
Összes szennyeződés: 1.0 százalék vagy kevesebb | 0,05 százalék | |
Következtetés | Megfelel a specifikációnak | |
A tudomány a GTS mögött-21
GTS-21 Nootropikumorálisan aktív alfa{0}} nikotin-acetilkolin (nACh) receptor agonista. A DMXBA az egyik legerősebb 7 agonista. Az alfa 4 béta 2 altípusaihoz is kötődik, de csak az alfa 7-et aktiválja igazán jelentős mértékben.
A Gts{0}} fő hatásmechanizmusa a 7 aktiválása, és ezt nagyon jól teszi. Ez a folyamat, az alfa-7 nikotinreceptor gátlása közvetíti a GABA (gamma-aminovajsav) felszabadulását a hippikampusz interneuronjai által. Ez a fő, legfontosabb hatásmechanizmus, és ez az oka annak is, hogy a GTS-t-21 jelenleg széles körben kutatják. Alapvetően ez lett a skizofrénia terápiás beavatkozásának új célpontja.
Eddig sokszor említettük a 7 nikotinos acetilkolin receptort (nACh), akkor mi is ez pontosan?
A nikotin acetilkolin receptorok (nAChR-ek) ligandumfüggő ioncsatorna fehérjék, amelyek gyors interszinaptikus jelátvitelt közvetítenek. A nAChR nagyjából két típusra osztható: központi típusra és perifériás típusra. A nAChR különböző alegységekből áll, és eddig 16 féle nAChR alegységet azonosítottak. A különböző alegységek különböző kombinációi eltérő farmakológiai és fiziológiai jellemzőket mutatnak, és ezek egyike a 7. A központi idegrendszerben a két legelterjedtebb receptor altípus, a 4 2 és a 7, amelyek közül 7 nAChR egy speciális altípus. Öt azonos alegységből áll, és meglehetősen magas a kalciumionok permeabilitása. , képes szabályozni a kalcium aktiválását és az acetilkolin neurotranszmitter felszabadulását. 7 A nAChR szorosan összefügg az Alzheimer-kór (AD), a skizofrénia, a gyulladások és más betegségek patogenezisével.
Az idegrendszerben a 7 nAChR eloszlásának fő területei a következők: szürkeállomány, hippocampus, bazális ganglionok, thalamus stb. A 7 nAChR a posztszinaptikus membránokon, preszinaptikus membránokon, nyúlványok körül vagy extraszinaptikus helyeken fejti ki szerepét. A 7 nAChR preszinaptikus membrán aktiválása után depolarizálhatja a preszinaptikus membránt azáltal, hogy fokozza a vezikulák és a preszinaptikus membrán fúzióját, az exocitózist és a kalcium beáramlást, hogy gerjeszti a feszültségfüggő kalciumcsatornákat, ezáltal növelve vagy kiváltva egy sor neurotranszmittert, mint pl. glutamát, dopamin, noradrenalin, acetilkolin és gamma-aminosav (GABA), stb. Amellett, hogy a posztszinaptikus membrán depolarizálja a neuronok közvetlen gerjesztését, a posztszinaptikus membrán 7 nAChR gerjesztése szabályozhatja a GABA felszabadulását is. Ezért a 7 nAChR funkciója a neuronok ingerlékenységének szabályozása, amely megfelelő fiziológiás állapotban tartja a neuronokat, és fenntartja a szervezet normális viselkedési válaszait, különösen a kognitív folyamatokat.
A Gts{0}} a gyulladást elősegítő citokintermelést is gyengíti. A közelmúltban végzett vizsgálatok azt is kimutatták, hogy a GTS-21 gátolja a monocita markofágok, endothelsejtek aktivitását, valamint a gyulladást elősegítő citokinek szekrécióját. Mindezt a JAK2-STAT3 útvonalak szabályozásával teszi.
7 nAChR-rel kapcsolatos rendellenességek
AD és 7 nAChR
Az AD az Alzheimer-kór rövidítése, amely gyakran időskorban vagy pre-szenilis korban kezdődik, demencia a fő megnyilvánulása. Ez egy tartós neurológiai rendellenesség, és a demencia leggyakoribb oka. A tünetek fokozatosan súlyos kognitív károsodás (memóriazavar, tanulási zavar, figyelemzavar, térbeli kognitív funkció, problémamegoldó károsodás), fokozatosan a társadalomhoz alkalmazkodni képtelenség.
Fő patológiás jellemzői az -amiloid (amiloid-protein, A ) aggregáció következtében kialakuló szenilis plakkok (SP) az agykéregben és a hippocampusban, a tau fehérje kóros aggregációja következtében létrejövő neurofibrilláris gubancok (NFT), valamint az agyban előforduló csökkent neuronok. cortex és hippocampus.
A mélyreható kutatás során egyre több bizonyíték támasztja alá, hogy 7 nAChR kötődhet az A 1-42-hoz az AD-betegek agyában, ami a 7 nAChR elpusztulásához vagy blokkolásához, vagy a kolinerg neuronok által közvetített halálhoz vezethet. 7 nAChR-rel, ami befolyásolja a megismerést és a memóriát.
Skizofrénia és 7 nAChR
A skizofrénia gyakori mentális betegség, és patogenezise még mindig nem teljesen ismert. Jelenleg a legtöbb tudós úgy véli, hogy a skizofrénia az emberi agy dopamin (DA), szerotonin (5-HT) és glutamát (Glu) rendszereinek abnormális vagy kiegyensúlyozatlan funkcionális állapotaihoz kapcsolódik. A kognitív diszfunkció a skizofrénia egyik alapvető tünete, és a skizofréniában szenvedő betegek legalább 85 százalékának tartós és súlyos kognitív károsodása van. Bizonyíték van arra, hogy a 7 nAChR kulcsszerepet játszhat a skizofrénia patogenezisében.
Felezési idő és adagolás
A GTS-21 100 százalékos pontos felezési idejét még nem erősítették meg. A jelenlegi kutatásból azonban kimutatható, hogy a GTS-21 felezési ideje 2-3 óra között van.
Ez sajnos azt jelenti, hogy 1 adag GTS-21 nem bírja egész nap, mint 1 adag 9-Me-BC. Más szóval ez azt jelenti, hogy a GTS{5}} felhasználóinak három részre kell osztaniuk az adagjukat: az első részt reggel, a második részt ebédidőben, a harmadik részt pedig délután kell bevenniük. Ily módon a DMXBA-felhasználók egész nap fenntarthatják a GTS{6}} hatást.
A tanulmány szerint 18 egészséges férfi önkéntes véletlenszerűen kapott placebót vagy GTS-t-21. Az önkéntesek 450 mg DMXBA-t (GTS-21) szedtek naponta. Ne feledje, hogy a felezési idő miatt valójában 150 mg-os adagot vettek be naponta háromszor.
Alapvetően a tanulmány nagyon ígéretes eredményeket mutatott. A napi 450 mg-os adagot nagyon jól tolerálták, és nem mutatott semmilyen mellékhatást.
Összefoglalva tehát a napi 450 mg nagyszerű adag. Sok felhasználó használja ezt az adagot, és ez az adag, amelyet néhány humán kísérletben is alkalmaztak, nagyon ígéretes eredményekkel.
Vigyázat:
Kérjük, vegye figyelembe, hogy a fenti tartalom csak tájékoztató jellegű, kérjük, elemezze a konkrét helyzetet.
Tanúsítványok
Szállítás és csomagolás
A Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd. egy professzionális gyártó és termékszállító Kínában. Professzionális és fejlett vizsgálóberendezésekkel és tesztelőkkel rendelkezik a termékek minőségének biztosítása érdekében.
Megfelelő készlettel folyamatosan árukat szállíthat Önnek. Ha vásárolni szeretneGts{0}} Nootropikum, lépjen kapcsolatba Xi'an Sonwu-val.
Email azonosító:sales@sonwu.com
Népszerű tags: gts-21 nootropics, Kína, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vásárlás, ár, ömlesztett, tiszta, nyers, szállítás, eladó
